Xom Tianeptin natriy tuzi kukuni (30123-17-2)
Xom Tianeptin natriy tuzi kukuni (30123-17-2)
Mahsulot nomi | Xom Tianeptin natriy tuzi kukuni |
Kimyoviy nomi | Tianeptin natriy; Tianeptin natriy tuzi; 30123-17-2; Stablon; Koaxil; |
Marka Name | N / A |
Dori sinfi | N / A |
CAS raqami | 30123-17-2 |
InChIKey | HNTRDGDHBBLPG-UHFFFAOYSA-M |
molekulyar Formula | C21H24ClN2NaO4S |
molekulyar WSakkizta | 458.93 |
Monoyotopik massa | 458.104 g / mol |
Erish Point | 1800C |
Boilinging Point | 609.2 mmHg bo'yicha 760 ° C |
Biologik Half-Life | N / A |
rang | Oq-toza changga |
Sqobiliyat | DMSO: ≥ 20mg / ml |
STorage Tempirik | RT da o'chiring |
Application | Tianeptin natriy tuzi kukuni Tianeptinning tuzidir. Tianeptin antidepressant. |
Xom Tianeptin natriy tuzi kukuni (30123-17-2) Ta'rif
Tianeptin natriy tuzi Tianeptinning tuzidir. Triseptin, trisiklik birikma, in vitro va in Vivo jonli 5-HT (serotonin, sc-201146) selektiv vositasi. Bundan tashqari, Tianeptinni dopaminni qabul qilishning selektiv inhibitori sifatida faoliyat yuritishi va amineptinga o'xshashligi bildirilgan. Tianeptinning monoaminni xarid qilishda ta'siri yo'q. Tianeptinning kalamush miyasidan tozalangan sinaptozomlardan foydalangan holda olib borilgan tadqiqotda selektin miya hududlarida serotonin miqdorini kuchaytirishi bildirildi. Tozalangan sintapozomalar kalamushlardan olingan va tritiyli etiketli 5-HT va Tianeptin in vitro bilan inkubasiya qilingan. Keyin sinaptozomlar 5-HT ni suyuq sintilasyon hisoblagichi orqali olish va chiqarish uchun tahlil qilindi.
Xom Tianeptin natriy tuzi kukuni turli harakatlarga ega bo'lgan atipik antidepressant bo'lib, asosan glutamaterjik tizimda qo'llaniladi. Glyutamadan ajratishni susaytiradi va AMPA retseptorlari funktsiyasini modul qiladi. Tianeptin ham m-opioid retseptorlari agonisti (EC50s = 194 va Inson va sichqonchani qabul qilish uchun 641 nM). Shikastdan keyingi stress buzilishini boshqarish uchun fluoksetin kabi samarali.
Tianeptin natriy tuzi kayfiyatning buzilishi tufayli bilishga salbiy ta'sir ko'rsatadigan va diqqatni kam jalb qiladigan odamlarda diqqat va konsentratsiyani yaxshilash qobiliyatiga ega bo'lgan shaxslarga nisbatan nootropik qobiliyatlarga ega.
Tianeptin natriy tuzi kukuni (30123-17-2)
Oxirgi tadqiqotlar shuni ko'rsatmoqdaki, tianeptin mu-opioid retseptorlari (MOR) da to'liq agonist bo'lib xizmat qiladi. Tianeptin depressiyaning monoaminergik gipotezasi bilan bir qatorda, ko'pincha ma'lum antidepressantlarning ta'sirini tushuntiruvchi keng qo'llab-quvvatlangan monoaminergik mexanizmlarga ham e'tiroz bildirgan. Ayniqsa, bu dori, hipokampal CA3 komisyonlu birlashma sinapsinin glutamat reseptörünün patlamasını doimiy ravishda o'zgartirib, deb o'ylashadi. Tadqiqot shuni ko'rsatmoqdaki, tianeptin glutamat retseptorlari faolligini modulyatsiya qilish orqali antidepressant ta'sirini keltirib chiqaradi (masalan, AMPA retseptorlari va NMDA retseptorlari) va neytral plastinkaga ta'sir qiluvchi miya manbalaridan kelib chiqqan neyrotrofik omil (BDNF) ning tarqalishiga ta'sir qiladi. Keyinchalik, amigdaladagi mushakning hissiy mintaqasida xotiralar bilan bog'liq bo'lgan glutaminergik faollikni modulyatsiya qilishda tianeptinning rolini qo'llab-quvvatlovchi yangi tadqiqotlar.
Tianeptin stressga qarshi hipotalamus-pituiter-adrenal javobni kamaytiradi va shuning uchun stress bilan bog'liq xatti-harakatlarni oldini oladi. Kemiruvchilarda o'tkir taqiqlash stressi bazalateral amigdalaning tlyaneptin bilan inhibe qilingan ta'sirida hujayra ichidagi glutamat darajasini oshiradi. Qizig'i shundaki, SSRI fluoksetin, stress sharoitidan qat'i nazar, bazolyar amigdalada hujayra ichidagi glutamat darajasini oshirdi. Ushbu ma'lumotlar tianeptinin ta'sir mexanizmi SSRI'lardan farq qiladi va tianeptinin ta'sir mexanizmi amigdala va hipokampustaki glutaminerjik aktivitenin o'zgarishi bilan bog'liq bo'lgan farazini qo'llab-quvvatlaydi.
Yuqoridagi mexanizmlarga qo'shimcha ravishda tianeptin noyob antidepressant va anksiyolitik preparat bo'lib, miya to'qimasida serotonin (5-gidroksitriptamin, 5-HT) va 5-gidroksidoleasetik kislota (5-HIAA) ning qabul qilinishini rag'batlantiradi.
Monoaminergik nörotransmiterlar serotonin (5-HT), noradrenalin (NA) va dopamin (DA) depressiv kasalliklarning paydo bo'lishi bilan bog'liq ekanligi isbotlangan bo'lsa-da, hozirgi vaqtda monoamin defitsitlari antidepressant ta'sirining mexanizmini tushuntirish uchun yetarli emas dorilar.
foydasi of Tianeptin natriy tuzi kukuni (30123-17-2)
- Tianeptin natriy tuzi katta depressiv buzuqlikni davolash mumkin.
- Tianeptin natriy tuzi anksiyete va antidepressant va nootropik xususiyatlarga ega.
- Tianeptin natriy tuzi ruhiy holatni oshiradi va aqliy holatini yaxshilaydi.
- Tianeptin natriy tuzi vahima qo'zg'atadigan hujayraning oldini oladi.
- Tianeptin natriy tuzi fibromiyalgiya bilan bog'liq og'riqni davolash.
- Tianeptin natriy tuzi disfunktsiyali erkaklarda depressiyani davolashda ishlatiladi.
- Tianeptin natriy tuzi DEHB uchun engil ta'sirga ega.
- Tianeptin natriy tuzi ham neyroplastiklikka yordam beradi.
Tavsiya Tianeptin natriy tuzi kukuni (30123-17-2) Dozalash
Tianeptin natriy nafaqat 2.5 soatlik 14da qisqa umrga ega, va kun davomida ikki marta qayta ishlanishi kerak. Tianeptin natriy dozasi kuniga uch marta olingan 12.5 mg, kuniga jami 37.5mg dozada.
Bir kunda 50mg Tianeptin natriydan oshib ketmaslik kerak. Shunday qilib, keyingi zo'ravonlik va giyohvandlik potentsiali uchun eshikni ochish mumkin.
Yon effektlar Tianeptin natriy tuzi kukuni (30123-17-2)
Tianeptin natriy tuzining kukuni miyaning ko'plab qismlari, shu jumladan eyforiyaning yon ta'sirini yaratishi mumkin bo'lgan opiod retseptorlari bilan ta'sir o'tkazadi. Turli xil chastotali boshqa yon ta'sirlarga quyidagilar kiradi:
▲ Bosh og'rig'i (18% gacha)
▲ Bosh aylanishi (10% gacha)
▲ Uyqusizlik / tungi terralar (20% gacha)
▲ Nafaslik (10% gacha)
▲ Og'izni quriting (20% gacha)
Boshqa nojo'ya ta'sirlarga ich qotish, ko'ngil aynish, tashvish yoki jigar toksikligi kabi narsalar kiradi. Keyinchalik jiddiy tashvishlarga suiiste'mol qilinganidan keyin pul mablag'larini olib tashlash kiradi va foydalanuvchilarning taxminiy 0.1 - 0.3% lari bu muammoga duch kelishadi. Ko'rib turganingizdek, Tianeptin natriy tuzining yon ta'siri individual va shaxsiy biokimyoga bog'liq bo'ladi.
Shuni ta'kidlash kerakki:
Keksa bemorlar Tianeptin natriy tuzining kichik dozasini olishlari kerak, buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda. Alkogolizm yoki jigar etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yoki diyalizda bemorlarda dozani sozlashning hojati yo'q. Antidepressantlar, tianeptin kabi, jigar toksikligi xavfini oshirdi.